DISPERSI PADAT SEBAGAI PENDEKATAN INOVATIF UNTUK STABILITAS API: MENJAWAB TANTANGAN FARMASI MODERN

Ahmad Syarfa; Rizal Nurfadillah; Teguh Pradinata Wijaya; Muhamad Reza Pahlevi; Garnadi Jafar; Novaliana Devianti Sagita

doi:10.24198/farmaka.v22i3.60905

DISPERSI PADAT SEBAGAI PENDEKATAN INOVATIF UNTUK STABILITAS API: MENJAWAB TANTANGAN FARMASI MODERN

Ahmad Syarfa, Rizal Nurfadillah, Teguh Pradinata Wijaya, Muhamad Reza Pahlevi, Garnadi Jafar, Novaliana Devianti Sagita

Abstrak

Dispersi padat merupakan pendekatan inovatif yang digunakan untuk meningkatkan stabilitas dan bioavailabilitas bahan aktif farmasi (API) yang sukar larut dalam air. Teknologi ini memanfaatkan sifat amorf API, yang memiliki kelarutan lebih tinggi dibandingkan bentuk kristalnya, meskipun rentan terhadap rekristalisasi. Untuk mengatasi tantangan ini, matriks polimer seperti PVP atau HPMC digunakan untuk mencegah rekristalisasi dan menjaga stabilitas API. Berbagai teknik produksi seperti ekstrusi leleh, pengeringan semprot, dan ko-presipitasi telah dikembangkan untuk menghasilkan formulasi ini. Selain itu, penambahan surfaktan dan polimer multifungsi berperan dalam meningkatkan kelarutan, mencegah supersaturasi, dan mempertahankan API dalam bentuk amorf. Meskipun teknologi ini telah digunakan dalam berbagai produk farmasi, terdapat tantangan signifikan seperti ketidakstabilan fisikokimia, pemisahan fase, dan kendala dalam meningkatkan skala produksi. Dispersi padat memberikan banyak manfaat, termasuk peningkatan kelarutan, laju disolusi, dan memungkinkan pelepasan obat yang terkendali. Hal ini memberikan keuntungan klinis seperti peningkatan kepatuhan pasien dan pengurangan frekuensi dosis. Dalam upaya meningkatkan efisiensi, inovasi terus dilakukan, seperti penggunaan kombinasi polimer dan surfaktan generasi baru, integrasi teknologi nanopartikel, dan pengembangan sistem pelepasan obat terkendali untuk pengobatan penyakit kronis. Teknologi ini telah diaplikasikan dalam berbagai produk farmasi komersial dengan hasil yang signifikan dalam meningkatkan efektivitas dan efisiensi formulasi farmasi. Dengan berbagai inovasi dan potensi besar yang ditawarkan, teknologi dispersi padat diharapkan mampu terus berkembang untuk memenuhi kebutuhan formulasi farmasi modern dan menjadi solusi utama dalam pengembangan obat di masa depan.

Kata Kunci

Dispersi padat Bahan aktif farmasi (API); Stabilitas amorf; Bioavailabilitas; Teknologi farmasi modern

Teks Lengkap:

PDF

Referensi

Bhujbal, S. V., Mitra, B., Jain, U., Gong, Y., Agrawal, A., Karki, S., ... & Zhou, Q. T. (2021). Pharmaceutical amorphous solid dispersion: A review of manufacturing strategies. Acta Pharmaceutica Sinica B, 11(8), 2505-2536.

Belenova, A. S., Slivkin, A. I., Chupandina, E. E., Naryshkin, S. R., & Krasnyuk, I. I. (2020). Use of solid dispersion systems in pharmacy. Конденсированные среды и межфазные границы, 22(2 (eng)), 173-181.

Bookwala, M., & Wildfong, P. L. (2023). The implications of drug-polymer interactions on the physical stability of amorphous solid dispersions. Pharmaceutical Research, 40(12), 2963-2981.

Capriotti, A. L., Cavaliere, C., Foglia, P., Samperi, R., Stampachiacchiere, S., Ventura, S., & Laganà, A. (2015). Recent advances and developments in matrix solid-phase dispersion. TrAC Trends in Analytical Chemistry, 71, 186-193.

Corell, C., Seyferth, S., Fischer, D., & Schiffter, H. A. (2023). Application of a three-fluid nozzle for the preparation of amorphous solid dispersions. Drying Technology, 41(11), 1715-1728.

DeBoyace, K., & Wildfong, P. L. (2018). The application of modeling and prediction to the formation and stability of amorphous solid dispersions. Journal of Pharmaceutical Sciences, 107(1), 57-74.

Fridgeirsdottir, G. A., Harris, R. J., Dryden, I. L., Fischer, P. M., & Roberts, C. J. (2018). Multiple Linear Regression Modeling to Predict the Stability of Polymer-Drug Solid Dispersions: Comparison of the Effects of Polymers and Manufacturing Methods on Solid Dispersion Stability. Molecular Pharmaceutics, 15(5), 1826–1841. https://doi.org/10.1021/acs.molpharmaceut.8b00021

Gupta, V., & Kumar, S. (2022). Solid Dispersion with innovative Sintering Technique in Pharmaceutical Industry: An Ultimate Solution for development of dosage form of Poorly Aqueous Soluble Drugs. Journal of Survey in Fisheries Sciences, 549-565.

Jelić, D. (2021). Thermal stability of amorphous solid dispersions. Molecules, 26(1), 238.

Lehmkemper, K., Kyeremateng, S. O., Bartels, M., Degenhardt, M., & Sadowski, G. (2018). Physical stability of API/polymer-blend amorphous solid dispersions. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, 124, 147-157.

Lin, X., Hu, Y., Liu, L., Su, L., Li, N., Yu, J., ... & Yang, Z. (2018). Physical stability of amorphous solid dispersions: a physicochemical perspective with thermodynamic, kinetic and environmental aspects. Pharmaceutical research, 35, 1-18.

Meng, F., Gala, U., & Chauhan, H. (2015). Classification of solid dispersions: correlation to (i) stability and solubility (ii) preparation and characterization techniques. Drug development and industrial pharmacy, 41(9), 1401-1415.

Nowak1, M., Gajda1, M., Baranowski1, P., Szymczyk2, P., Karolewicz1dan, B., Nartowski1, K. P., & Manufaktur, P. T. (2019). drugs articles Stabilization and Growth of Metastable Fluconazole Form II in Amorphous Solid Dispersions. Pharmaceutics. https://doi.org/10.3390/farmasi12010012

Ojo, A. T., & Lee, P. I. (2021). A mechanistic model for predicting the physical stability of amorphous solid dispersions. Journal of Pharmaceutical Sciences, 110(4), 1495-1512.

Pandi, P., Bulusu, R., Kommineni, N., Khan, W., & Singh, M. (2020). Amorphous solid dispersions: An update for preparation, characterization, mechanism on bioavailability, stability, regulatory considerations and marketed products. International journal of pharmaceutics, 586, 119560.

Tran, P., Pyo, Y. C., Kim, D. H., Lee, S. E., Kim, J. K., & Park, J. S. (2019). Overview of the manufacturing methods of solid dispersion technology for improving the solubility of poorly water-soluble drugs and application to anticancer drugs. In Pharmaceutics (Vol. 11, Issue 3). MDPI AG. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics11030132

Tran, T. T. D., & Tran, P. H. L. (2019). Nanoconjugation and encapsulation strategies for improving drug delivery and therapeutic efficacy of poorly water-soluble drugs. In Pharmaceutics (Vol. 11, Issue 7). MDPI AG. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics11070325

Xiang, T., Song, S., Siegel, R. A., & Sun, C. C. (2025). Efficient Development of High Drug Loaded Posaconazole Tablets Enabled by Amorphous Solid Dispersion. RSC Pharmaceutics.

Xie, T., & Taylor, L. S. (2017). Effect of temperature and moisture on the physical stability of binary and ternary amorphous solid dispersions of celecoxib. Journal of pharmaceutical sciences, 106(1), 100-110.

Yang, G., Zhao, Y., Feng, N., Zhang, Y., Liu, Y., & Dang, B. (2015). Improved dissolution and bioavailability of silymarin delivered by a solid dispersion prepared using supercritical fluids. asian journal of pharmaceutical sciences, 10(3), 194-202.

DOI: https://doi.org/10.24198/farmaka.v22i3.60905

DOI (PDF): https://doi.org/10.24198/farmaka.v22i3.60905.g26041