Peningkatan Laju Disolusi dan Kelarutan Gliklazid menggunakan Teknik Nano-Confined Coamorphus (NCCA) dari Kokristal ke Keadaan Koamorf

Abstract

Gliklazid salah satu obat hipoglikemik generasi kedua golongan sulfonilurea yang digunakan untuk pengobatan diabetes mellitus tipe 2, yang memiliki kelarutan dalam air yang sangat rendah. Salah satu cara untuk meningkatkannya menggunakan metode kokristal dan menggunakan mikrosfer silika mesopori (MSM) yang memiliki luas permukaan besar untuk membentuk obat gliklazid amorf dan koamorf, meningkatkan profil disolusi suatu senyawa dengan meningkatkan luas permukaan kontak antara gliklazid dan media disolusi yang digunakan.

Pemilihan koformer dilakukan dengancarain silico, energy yangmenunjukkan ikatan paling kecil dipilih sebagai koformernya, selanjutnya kokristal dibuat dengan cara solvent evaporator pada rasio (1:1, 2:1, 1:2). Pembuatan MSM digunakan natrium silika (Na2SiO3) yang berubah menjadi silika (SiO2) dengan metode high pressure homogenize,digunakan tween 80 dan span 80 sebagai surfaktan untuk pembentuk emulsi. Pemilihan koformer dengan cara in silico,menunjukkan interaksi gliklazid-nikotinamid yang menghasilkan energi ikatan paling kecil (E = -2,38 kkal/mol). Material mesopori diperoleh volume pori 0,332 cm³/g, diameter pori 8,9 nm, luas permukaan 155,478 m²/g dan ukuran partikel 0,993 µm. Hasil kelarutan dan disolusi kokristal, gliklazid amorf dan sistem NCA terjadi peningkatan yang signifikan. Pemilihan koformer dengan carain silicoyang paling bagus adalah nikotinamid. Kokristal, amorf dan sistem NCA dengan metode yang digunakan dapat meningkatkan kelarutan dan profil disolusi. Kenaikan kelarutan sistem NCA media aquades naik 2,3 kali, media HCL pH 1,2 naik 2,7 kali dan media dapar fosfat pH 6,8 naik 1,6 kali dari gliklazid murni